Praperlakuan Bahan Baku Glimepirid Melalui Metode Kokristalisasi untuk Meningkatkan Kelarutan dan Laju Disolusi

Abstract

Glimepirid (GMP) merupakan salah satu obat antidiabetika oral golongan sulfonilurea generasi ketiga yang termasuk ke dalam Biopharmaceutical Classification System kelas II dengan kelarutan rendah dan permeabilitas tinggi sehingga bioavailabilitas dan absorpsinya dalam saluran cerna rendah. Pada penelitian ini telah dilakukan kokristalisasi GMP menggunakan koformer asam sitrat (AST) dengan metode penggilingan (Neat Grinding dan Solvent Drop Grinding) dan penguapan pelarut (Solvent Evaporation) yang bertujuan untuk mengetahui interaksi yang terjadi antara GMP dan AST serta dapat mengetahui performa atau kinerja kokristalisasi GMP-AST terhadap kelarutan dan laju disolusi. Padatan hasil kokristalisasi dikarakterisasi dengan metode analisis termal (Differential Scanning Calorymetry), difraktometri sinar X serbuk (Powder X-Ray Diffraction) dan spektrofotometri inframerah (Fourier Transform Infra Red). Hasil identifikasi dan karakterisasi menunjukkan interaksi berupa senyawa molekular antara GMP-AST pada perbandingan molar 1:1, dengan titik kokristal pada temperatur 148,7°C. Selanjutnya, uji kelarutan dan laju disolusinya dilakukan dalam media dapar fosfat pH 7,4. Kelarutan dan laju disolusi GMP hasil kokristalisasi meningkat bila dibandingkan dengan campuran fisika dan senyawa tunggalnya.